吗啡的特点

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所属分类:药物化学

吗啡的重排产物:吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热可脱水,经分子重排分子生成阿扑吗啡,对呕吐中枢有很强的兴奋作用。

吗啡为μ受体强效激动剂,结构中有酚羟基和叔氮原子,显酸碱两性,氧化生成伪吗啡又称双吗啡,毒性增加,制到中加入金属络合剂EDTA-2Na,吗啡体内代谢后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

酚羟基醚化和酰化,活性及成瘾性均降低,烃化或酯化,活性及成瘾性均增加,双键被还原,活性和成瘾性均增加,氮原子上引入不同取代基,可使激动作用转变为拮抗重要。

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