药理学受体激动效应总结

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所属分类:药理学笔记

药理学中一系列受体(肾上腺素受体α1、α2,β1、β2 、β3 ,胆碱受体M1、M2、M3……;N1(NN)、N2(NM)),被激动时,什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张?纵览各受体,突然发现了一点大体的规律,有少数特殊的不符合这个规律,有些地方有点另类或牵强,能方便记忆才是王道!

 


 

把兴奋性质的,如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、
瞳孔开大肌收缩所致的散瞳,瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳,统一归为收缩
把其它相反性质的,如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢 ,统一归为舒张

那么有如下规律:

激动 β(β1、β2)、M2 的效应为舒张

但激动 β(β1、β2)对心脏、括约肌(胃)为收缩

激动其它受体: α(α1、α2)、M(M、M1、M3)、N2的效应均为收缩

但激动α对胃肠运动和张力为减弱,激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张

α1、β、M、N1均为增加分泌

但α1对体内腺体(支气管、肠)的作用为抑制分泌

α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢

 

肾上腺素受体 、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反

 

更精简的话就一句话了:

激动 β、M2 舒张,其它的为收缩,激动各受体均为增加分泌与代谢。(但红色的那些例外,要注意)

 


 

PS:

α 受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等

β 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞

β 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏

M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器:心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体、血管平滑肌(M2)

N1(NN)受体分布于神经节、肾上腺髓质

N2(NM)受体主要分布于神经肌肉接头(骨骼肌)

多巴胺激动α β1 D1受体,多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌

肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体

N受体为配体门控离子通道型受体

 

典型药物:

M激动-毛果芸香碱

N激动-烟碱

M、N激动-卡巴胆碱

抗胆碱酯酶-溴新斯的明(可兴奋N2)、有机磷酸酯类

M 拮抗-阿托品、东莨菪碱(中枢、腺体抑制强)、山莨菪碱(改善微循环,中枢作用弱)

N1 拮抗-美卡拉明

N2 拮抗-筒箭毒碱(口服不吸收,与氨基糖苷类合用增强肌松作用)、琥珀胆碱(去极化型肌松药,不能用新斯的明解救)

胆碱酯酶复活-氯解磷定

α、β 激动-肾上腺素AD (过敏性休克)

α 激动-去甲肾上腺素NE/NA(休克)

β 激动-异丙肾上腺素(支气管哮喘、中毒性休克)

α1 激动-去氧肾上腺素(快速短效扩瞳)

α2 激动-可乐定

β1 激动-多巴酚丁胺

β2 激动-沙丁胺醇

α、β 拮抗-拉贝洛尔

α 拮抗-酚妥拉明(短效)、酚苄明(长效)

β 拮抗-普萘洛尔

α1 拮抗-哌唑嗪

α2 拮抗-育享宾

β1 拮抗-阿替洛尔

β2 拮抗-布他沙明

间接激动-麻黄碱(较肾上腺作用弱,兴奋中枢强,快速耐受性)
其他机制-利舍平(利血平)(耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用)
融会发散:

1、(去甲肾上腺素)激动α1受体,使小静脉、小动脉收缩,但使冠状血管舒张
冠状血管舒张的原因是激动α1受体后心脏兴奋,心肌代射产物腺苷等增加,同时因血压升高,提高了冠状血管的灌注压,导致冠脉流量增加。

2、关于肾上腺素的细节
在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌(大多数血管)上α受体占优势,骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势,小剂量肾上腺素以兴奋β2为主,引起血骨骼肌、肝的血管舒张(降压),大剂量时对α受体作用明显,引起大多数血管收缩,总外周阻力增大(升压),由此可以得出,如果同时使用α受体阻断药,因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体,留下与血管舒张有关的β受体;所以能激动α、β 受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来,由升压作用翻转为降压作用,此乃肾上腺素作用的翻转,氯丙嗪,酚妥拉明有此作用,使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素,它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

3、抗胆碱酯酶药-溴新斯的明有直接兴奋N2的作用,可用于筒箭毒碱中毒。

再反观药理学口诀中相应片段,已经比较好理解
肾上腺素
α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;
血管收缩血压升,局麻用它延时间,
局部止血效明显,过敏休克当首选,
心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,
心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,
α受体被阻断,升压作用能翻转。
去甲肾上腺素
去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,
只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,
用药期间看尿量,休克早用间羟胺。
异丙肾上腺素
异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,
扩张血管治“感染”,血容补足效才显。
兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,
哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。
α受体阻断药
α受体阻断药,酚妥拉明酚苄明,
扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,
NA释放心力增,治疗休克及心衰。
β受体阻断药
β受体阻断药,普萘洛尔是代表,
临床治疗高血压,心律失常心绞痛。
三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。
传出神经药在休克治疗中的应用
(一)药物的种类
抗休克药分二类,舒缩血管有区分;
正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类;
莨菪碱类异丙肾,加上α受体阻断剂;
还有一类多巴胺,扩张血管促循环。
(二)常见休克的药物选用:
过敏休克选副肾,配合激素疗效增;
感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染,
早期需要扩血管,山莨菪碱为首选;
后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。
心源休克须慎重,选用“二胺”方能行。
说明:“二胺”指多巴胺和间羟胺

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