抗恶性肿瘤药考点

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所属分类:药理学笔记

按作用于细胞增殖周期分类:

一、细胞周期特异性药物

S期特异性药物(抗代谢药):甲氨蝶呤,巯嘌呤,氟尿嘧啶,阿糖胞苷

M期特异性药物:长春碱类,鬼臼毒素

G2期和M期特异性药物:紫杉醇

二、细胞周期非特异性药物:如直接破坏DNA结构以及影响其复制或转录功能的药物:烷化剂、抗肿瘤抗生素、其他:顺铂,泼尼松。

按生化机制分类

一、干扰核酸生物合成的药物:

甲氨蝶蛉:与二氢叶酸还原酶结合。用于儿童急性淋巴性白血病、绒膜癌。骨髓抑制,胃肠道上皮毒性。

氟尿嘧啶:与胸苷酸合成酶结合。乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,非手术恶性肿瘤的姑息治疗,骨髓和胃肠道的毒性。

巯嘌呤:抑制肌苷酸,干扰嘌呤代谢。治疗白血病,绒毛膜上皮癌,骨髓抑制。硫鸟嘌呤:用于急性粒细胞白血病。

羟基脲:破坏酪氨酰游离基。治疗粒细胞白血病,中性红细胞增多,原发性血小板增多。骨髓抑制和胃肠道反应。

阿糖胞苷:形成三磷酸核苷酸,抑制DNA合成。治疗急性髓细胞性白血病首选药物。对成人的急性非淋巴细胞白血病特别有效。骨髓抑制。

二、破坏DNA结构和功能的药物。

1.烷化剂:对肿瘤细胞和正常细胞选择性不高,人体生长较快的骨髓组织,淋巴组织均受到抑制。

氮芥类,包括氮芥,亚撑亚胺类,烷基磺酸类,亚硝基脲类,三氮烯类。环磷酰胺,不良反应较氮芥轻,主要为骨髓抑制,另一种特殊的不良反应是膀胱炎

乙撑乙胺类,代表药物为塞替派,用于各种实体瘤的姑息治疗,毒性大,主要为骨髓抑制

烷基磺酸类,代表药物为白消安,治疗慢性粒细胞白血病效果显著,对其他骨髓增殖性疾病也有效,骨髓抑制,偶见恶心,腹泻,阳痿,畸胎

亚硝基脲类,卡莫斯汀,洛莫司汀,司莫司汀,卡莫司汀适用于治疗脑瘤和恶性肿瘤的脑转移,对霍奇金病治疗效显著,最严重的不良反应是延迟和累积性骨髓抑制

三氮烯类,主要药物达卡巴嗪,临床用于联合用药方案中治疗恶性黑色素瘤,霍奇金病和成人肉瘤

2.破坏DNA的抗生素,代表药物有丝裂霉素,平阳霉素

丝裂霉素C,广谱的抗瘤作用,主要用于各种实体瘤,与氟尿嘧啶,阿霉素合用,缓解胃腺癌和肺癌,持久的骨髓抑制,最危险的毒性为溶血性尿毒综合征

3.与DNA共价结合的金属化合物

顺铂,抗瘤谱较广,用于治疗转移性睾丸癌卵巢癌,是治疗睾丸肿瘤最有效的药物之一。肾小管毒性

卡铂,第二代铂类化合物,肾毒性轻微且不常见

三、嵌入DNA干扰核酸合成的药物

放线菌素D,阻断RNA多聚酶对DNA的转录,对霍奇金病,绒膜癌和肾母细胞瘤有较好疗效,骨髓抑制,厌食,恶心呕吐。

柔红霉素,对s期细胞最敏感,用于治疗急性白血病,与长春新碱及泼尼松合用可提高疗效,可治疗神经母细胞瘤和淋巴瘤,心脏毒性。

多柔比星,作用更强。对S期及M期作用最强。用于急性慢性白血病,恶性淋巴瘤。骨髓抑制口腔炎,尤应注意心脏毒性。

四、干扰蛋白质合成的药物。

1.阻止原料供应的药物,门冬酰胺酶,与其他抗癌药合用治疗急性粒细胞性白血病及急性单核细胞白血病,恶性淋巴瘤。出现荨麻疹,过敏性休克,低蛋白血症

2.干扰微管蛋白形成的药物

长春新碱,影响纺锤丝形成,使细胞分裂停止于M期,与顺铂和博来霉素合用,是治疗传播性非精原细胞睾丸癌的首选

紫杉醇,广谱抗癌作用,抑制微管去多聚化,是,使细腻停止于G2晚期和M期,上可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤的作用,治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物。骨髓抑制,神经毒性,心脏毒性

3.干扰核糖体功能的药物

三尖杉酯碱,高三尖杉酯碱,用于各型白血病,恶性淋巴瘤等,骨髓抑制明显,少数患者呈现心脏毒性

五、影响激素功能的抗癌药物

雄激素,对晚期乳腺癌绝经期前后五年以内的患者,以及有骨转移者疗效好

雌激素,用于前列腺癌,晚期乳癌,有内脏或软组织转移绝经期后七年以上的妇女

甲羟孕酮酯,用于乳癌,适用于绝经期后不久的妇女,或雌激素,无效的晚期,乳癌和有软组织转移者或者肾癌

他莫昔芬,为抗雌激素药,治疗晚期乳癌,是停经后晚期乳癌的首选药物,与雄激素的疗效相同,但无雄激素所具有的男性化副作用。

糖皮质激素,对急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤的疗效较好。作用快,不持久,易产生耐药。常与其他抗恶性肿瘤药物合用治疗霍奇金及非霍奇金淋巴瘤。

抗肿瘤药物给药方法,应用机体能耐受的最大剂量间歇疗法。减少耐药性发生。利于机体正常组织的迅速恢复。

题:

骨髓抑制较轻的抗癌抗生素是博莱霉素

可引起严重的肺间质纤维化的抗癌药物是博莱霉素

主要作用于S期的抗癌药物是甲氨蝶蛉,氟尿嘧啶等,主要作用于M期的抗癌药故事,长春新碱。主要作用于微管的抗癌药物是长春新碱,紫杉醇。

最容易引起周围神经炎的抗癌药物是长春新碱
环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是磷酰氨氮芥。最容易引起出血性膀胱炎

多柔比星的独特不良反应心脏毒性

对骨髓造血功能无抑制作用的抗癌药物是激素类

氟尿嘧啶最常见的不良反应是消化道反应

白消安最适用于治疗慢性粒细胞白血病

用于儿童急性白血病疗效显著的抗癌药物是甲氨蝶呤

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